MS和H1-NMR确认化合物的结构,对化合物进行c-Met生化半抑制浓度(ICso)实验,实验结果显示,该类化合物对c-Met激酶

MS和H1-NMR确认化合物的结构,对化合物进行c-Met生化半抑制浓度(ICso)实验,实验结果显示,该类化合物对c-Met激酶有很强的抑制作用,化合物WXY029、WXY030、WXY031、WXY032对c-Met的抑制作用较化合物WXY033、WXY034、也许WXY035、WXY036作用强,化合物WXY029、WXY030较化合物WXY031、WXY032化合物作用强,WXY030的IC50值达到了0.0145μM较化合物WXY029(IC50=0.227μM)强,WXY032(IC50=0.也许22μM)较化合物WXY021(IC50=0.28μM)强,这表明含1H-[1,2,3]三唑[4,5-b]吡嗪、3H-[1,2,3]三唑[4,3-b]哒嗪的螺[吲哚啉-3,4'-哌啶]-2-酮化合物较含3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]Ruxolitinib数据表嘧啶、嘌呤环的螺[吲哚啉-3,4'-哌啶]-2-酮化合物有作用强,含有1H-[1,2,3]三唑[4,5-b]吡嗪的螺[吲哚啉-3,4’-哌啶]-2-酮化合物较含有3H-[1,2,3]三唑[4,3-b]哒嗪的螺[吲哚啉-3,4’-哌啶]-2-酮化合物作用强,螺[吲哚啉-3,4'-哌啶]-2-酮的6位取代较5为取代作用强。

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