结果:Bay41-4109对CHL细胞的IC50为54.0μmol·L-1,对雌性小鼠的LD50大于2 000 mg·kg-1。无论有无S9活化,Bay41-4109均不引起沙门菌回复突变,也不导致DNA损伤和染色体断裂。Bay41-4109对大鼠胚胎中脑细胞亦无致畸作用。结论:早期毒性筛选结果表明:Bay41-4109未表现明显的遗传毒性和生殖毒性。”
GDC-0449半抑制浓度
“黄酮类化合物为自然界中一类具有生物活性的天然产物。近年来发现槲皮素、芦丁、葛根素、原花青素和杨梅树皮素等黄酮类化合物对糖尿病及并发症有明显预防和治疗作用。作用机制研究表明黄酮类化合物对糖尿病性氧化损伤、炎症、糖代谢酶异常等方面均有较好治疗作用,同时一定程度延缓糖尿病并发症的发生和发展。文中按抗糖尿病作用机制对活性黄酮化合物进行GSK2118436说明书分类和归纳,介绍其最新研究进展。”
“目的:设计合成氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物,并考察其抗真菌活性。方法:以对氯苯硫酚为原料经多步反应合成目标化合物,并采用柱色谱实现其顺反异构体的分离。结果:合成6个未见文献报道的新化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱确证。初步药理实验显示目标化合物具有较强的抗真菌活性。结论:氯代硫此网站色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物在体外具有一定的抗真菌活性。”
“目的:应用异体微粒软骨脱细胞基质与纤维蛋白凝胶结合作为可注射性支架材料,进行体内构建良好可塑性和生物特性的组织工程化软骨。方法:制备普通家猪耳廓软骨微粒脱细胞基质,与体外扩增的小型实验猪第二代软骨细胞结合,以纤维蛋白凝胶为支架材料,利用其可注射性回植于实验猪自体腹壁外侧皮下,8周后取财进行大体及组织学检测,并与不含微粒脱细胞软骨基质实验组相比较。

方法新西兰雄性大白兔36只,随机分为6组:假手术A、B组,手术A、B组,手术并予atRA治疗A、B组(治疗A、B组),每组各6只。各组均给予高脂饮食14d后,手术组作颈动脉内膜损伤模型。治疗组于术前3d开始每天给予atRA灌胃,其余操作同手术组。假手术组手术但不损伤内膜。于术后7d处死A组动物,28d处死B组动物。采取颈动脉标本,对血管粥样硬化病变进行大体形态学观察,用免疫组化selleck合成法检测粥样硬化病灶中AKT1、PCNA的表达水平。结果手术组术后7d内膜开始增生,28d时增生明显,粥样斑块形成,管腔狭窄,AKT1、PCNA阳性表达明显。治疗组内膜增生较轻,28d时,内膜面积及斑块厚度低于手术组(t=3.797、3.704,P<0.01),AKT1、PCNA阳性表达指数亦低于手术组(t=4.741、2.890,P<0.05)。结论aBI 2536 花费tRA能抑制兔颈动脉内皮损伤后AKT1、PCNA的表达,抑制平滑肌细胞增殖,从而抑制内膜增生及动脉粥样硬化病变进程。”
“目的:探讨抗凝治疗静脉血栓栓塞症的必要性。方法:将收治的94例静脉血栓栓塞症患者分为治疗组和对照组,治疗组应用足量肝素或低分子量肝素和口服华法林序贯治疗,对照组应用小剂量尿激酶短疗程治疗。结果:治疗组和对照组治疗总有效率分别为91购买GSK126.67%和71.74%(P>0.05)。结论:足量全程抗凝治疗是静脉血栓栓塞症最有效和常规的治疗,是所有血栓性疾病治疗的基础。”
“<正>蜂胶是蜜蜂从植物的芽孢、树皮或茎干上采集的黏性分泌物树脂,混以其上颚腺分泌物、蜂蜡以及花粉等成分,经过二次发酵后生成的脂状物质。经多国医学专家检验后认定,蜂胶中含有丰富的黄酮类化合物、各类的芳香脂、脂肪酸、香豆精”
“目的:采用高效液相色谱法测定维吾尔药益心巴迪然吉布亚颗粒中咖啡酸的含量。

如发生在某些地方的盐酸克伦特罗(俗称”"瘦肉精”")急性中毒事件,给人们一次又一次敲响了警钟。据估计,目前全球生产的抗生素至少有50%应用于畜牧业和水产养殖业。这些抗生素并不被动物完全吸收,而且有相当部分以原形或代谢产物的形式随粪和尿排入环境中,这些抗生素作为环境外源性化学物(Xenbiotics)对环境生物及生态系统产生广泛而深远的影响,并最终对人类健康和生存环境Gefitinib造成不利影响。专家强调,药物一旦进入环境将逐渐被分散到土壤、水和空气中,并经过吸附、水解、光解和微生物降解等一系列生物转化过程,直接或间接地对环态境生造成影响。药物还可通过影响环境微生物的种类和数量,而降低土壤微生物对农药、重金属等其他污染物的固定或降解能力。另外,药物还可随动物的粪尿和城市污水施入农田,对农田植物的生长发育和对土壤养分的吸PF-02341066化学结构收产生影响。随着抗菌药在养殖业上的广泛使用,药物残留对人类生存的潜在隐患日益突出。因此,为了充分发挥抗菌药的作用及尽量减少其危害,各级政府特别是专业职能主管部门有责任积极推动普及安全用药知识和建立安全用药的保障制度,以帮助养殖企业(户)科学、合理使用抗菌药,防止和规避由此引发的重大损失和灾害。”
“胆碱是人类和畜、禽、水产等动物机体内维持购买BGB324生理机能所必需的低分子有机化合物,卵磷脂和神经鞘磷脂的重要组成部分,在构成和保持细胞结构,维持细胞的物质通透性和信息传递方面起着重要的作用。目前,胆碱主要是以氯化胆碱的形式作为饲料添加剂被广泛采用,并且越来越受到养殖业的高度重视。胆碱作为维生素类物质,在日粮中加适量的胆碱,能收到良好的饲养效果。但是,由于胆碱的特性,它不能同其他维生素及微量元素预混使用,必须单独添加在日粮饲料里面。胆碱缺乏和过量都会对畜禽产生不良影响。

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“目的研究不同强度机械牵张应力对人牙周膜细胞基质金属蛋白酶-13(MMP-13)及其组织抑制因子-1(TIMP-1)表达的影响,并探讨机械牵张应力作用下人牙周膜细胞MMP-13/TIMP-1表达变化的信号转导途径。方法通过细胞牵张应力加载系统对体外培养的人牙周膜细胞同时施加0%、6%、12%和18%形变率的机械牵张应力,作用24 h后,用RT-PCR方法检测细胞受力后MMP-13Selleck/TIMP-1 mRNA表达的变化,用免疫印迹法检测其蛋白表达的变化。另外,通过使用不同信号途径的特异性抑制剂,用RT-PCR方法分别检测不同抑制剂对牵张应力作用下牙周膜细胞MMP-13/TIMP-1 mRNA表达的变化。结果人牙周膜细胞受力后,MMP-13/TIMP-1 mRNA及蛋白表达随牵张应力强度的增大明显增加。PD098059可抑制机械牵张应力作用下selleck compound牙周膜细胞MMP-13 mRNA表达的增加。放线菌酮可抑制机械牵张应力作用下TIMP-1 mRNA表达的增加。结论不同强度机械牵张应力可以影响人牙周膜细胞MMP-13/TIMP-1的表达,进而影响牙周组织细胞外基质代谢。机械牵张应力作用下MMP-13表达的增加是通过ERK-MAPK途径。机械牵张应力作用下TIMP-1表达的增加是通过新生蛋白途径。”
“背景:GDC-0973订购前期研究表明制备的脱细胞血管基质适合平滑肌细胞和内皮祖细胞生长,但是共培养模型中细胞接种密度对血管基质上细胞覆盖率的影响尚不清楚。目的:观察不同浓度度细胞种植在脱细胞血管基质上的生长情况。方法:采用两步法进行细胞种植,先将不同细胞浓度血管平滑肌细胞种植在脱细胞血管基质上,培养3d后再将不同浓度内皮祖细胞接种在平滑肌细胞-血管基质复合体上,构建片状组织工程材料,分别在内皮祖细胞种植后3d、1周时间段获取标本,扫描电镜观察细胞在材料上的生长情况。

通过HE染色、免疫组织化学染色对斑块内的病变进行定位、定量分析。结果:FAK在正常组呈弱阳性表达,而在模型组和预防组中血管内膜和中膜呈阳性表达。预防组与模型组对照的结果显示,FAK在预防组中的表达较模型组明显减少。结论:黑木耳多糖可抑制动脉粥样硬化斑块中FAK的表达,从而减少血管平滑肌细胞参与的动脉粥样硬化形成,发挥抗AS形成的作用。”
“选择丁香、麻黄、艾叶等15味中草药的乙醇提取NVP-BKM120化学结构液,利用滤纸片扩散法测试其对果蔬贮藏保鲜中常见的灰霉菌、青霉菌、毛霉菌及酵母菌4种真菌的抑菌作用,并将筛选出的5味中草药醇提液进行1∶1∶1配伍,测定其复配液对供试菌种的抑菌作用,同时对其稳定性进行初步研究。结果表明:15味中草药中,丁香、紫丹参、厚朴、苦参、迷迭香5种醇提取液抗真菌效果较好;确定了DZM(丁香、紫丹参、迷迭香)、ZHK(紫丹参、厚朴、苦参)、Alectinib体内HKM(厚朴、苦参、迷迭香)组合是抗真菌效果较好的复配液。”
“目的了解2009年四川省甲型H1N1流感重症及死亡病例的流行病学特征,为制定防控和治疗对策提供客观依据。方法采用Excel2010建立数据库,SPSS18.0对数据进行描述性分析和单因素条件Logistic回归分析。结果重症病例主要集中在成都、德阳及绵阳地区,发生率最高地区为德阳、遂宁及自贡;重EPZ5676半抑制浓度症病例与死亡病例均在11月达到高峰;男性病例较女性病例更易转变为重症病例(P=0.01),65岁及以上年龄段病例重症发生率最高,达50%;29.08%(57/196)的重症病例和38.10%(8/21)的死亡病例患有慢性基础性疾病,患有肺部疾病、心血管疾病及代谢性疾病的患者更容易转变成重症病例甚至死亡;84.54%(175/207)的重症病例和90.48%(19/21)的死亡病例出现不同程度的并发症,主要包括肺炎、呼吸衰竭、心力衰竭等。

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“基于可持续发展的系统属性细分理论与国内外已有的研究成果,结合家庭牧场复合生态系统特征,构建了可持续发展评价体系与指标集合。采用客观信息熵确定指标权重,利用灰色关联分析(grey re-lational analysis,GRA)对30个家庭牧场进行综合评价,并借鉴数据包络分析(data envelopment analysis,DEA)思想和方法,分析了查找更多影响家庭牧场可持续发展的系统属性及其特征。该评价体系适用于小尺度复合生态系统时间维度单样本评价和空间维度多样本比较。行为决策是造成家庭牧场可持续发展水平差异的驱动因素,表现为样本间经济收益与生活水平的分异。不同家庭牧场可持续发展综合评价水平间存在差异,经营规模小不利于可持续发展。可持续发展水平相对较高或较低的家庭牧场,各系统属性发展不均也许衡,相反,中等可持续发展水平的家庭牧场,各系统属性呈现均衡发展特征。”
“<正>1养殖场恶臭气体的来源养殖场恶臭气体的组成成分特别复杂,目前已知臭味化合物共有160多种,其中动物自身排泄的化合物主要有4大类:挥发性脂肪酸(乙酸、丙酸、丁酸、3-甲基丁酸、戊酸)、酚类物质(苯酚、4-甲基”
“受体是病毒宿主嗜性和致病机制的主要决定因素HKI-272化学结构。硫酸乙酰肝素(HS)是一种多聚阴离子碳水化合物,广泛存在于真核细胞的细胞膜和细胞基质。HS是许多病毒在细胞膜上的特异受体或辅助受体。目前发现口蹄疫病毒可利用HS和整联蛋白(αvβ3、αvβ6、αvβ1、αvβ8)作为病毒受体。口蹄疫病毒可能在不同的感染阶段利用不同类型的受体与宿主细胞相互作用。研究病毒受体的结构和功能对理解病毒与宿主细胞的关系具有重要意义。本文主要论述了HS的生物学特性及其与口蹄疫病毒感染的关系。

本院近3年应用钻孔血肿内尿激酶注射加单纯引流(不冲洗)20例效果良好,报道如下。”
“目的:研究发现,应用骨髓间充质干细胞联合周围神经移植治疗脊髓损伤有协同作用。实验拟验证自体骨髓间质干细胞联合周围神经移植治疗脊髓损伤的临床疗效,为脊髓损伤的治疗开辟新途径。方法:选择2003/2004河南省人民医院神经外科干细胞移植治疗中心收治的78例完OSI-744全性脊髓损伤患者。男52例,女26例,年龄18~52岁。其中颈髓损伤12例,胸髓损伤46例,腰骶髓损伤20例,损伤1周至60个月。患者对治疗知情同意,并要求采用该方法治疗。无菌条件下,自患者髂前上棘及髂后上棘通过骨髓穿刺抽取骨髓,分离、纯化、培养骨髓间充质干细胞。选取患者自体腓肠神经作为周围神经移植供体,将自身腓肠Selleck JNK 抑制剂神经应用显微外科方法去除外膜、束膜,并剪神经,使神经组织的质地、外观类似于马尾组织,将其排列呈多条状、纵行植入已切开的脊髓处或原囊肿腔内,然后用分离纯化的骨髓间充质干细胞移植焊接移植的神经,对患者行自体骨髓间充质干细胞联合周围神经移植治疗,术后给予神经生长因子等药物应用,疗程为1个月,以促进损伤神经的修复。实验评估Akt抑制剂:通过电话随访和患者定时回医院复查的方式,术后每3个月随访1次,随访1年。术前、术后和随访按国际截瘫医学会评分标准ASIA评分标准评分,评分的增高表示患者的运动和感觉的功能的恢复。同时进行神经电生理、影像学等方面对比分析。结果:78例患者中除1例严重复合伤患者出现并发症,经积极治疗无效死亡,其余患者术后均顺利出院,原有症状改善情况,未出现明显不良毒副反应。患者术后ASIA评分的平均数较术前提高。

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“目前,在艾滋病研究领域中对趋化因子及其受体的研究受到极大关注。而趋化因子受体可作为HIV-1进入T细胞的协同受体这一重大发现,为人类寻找新的抗HIV/AIDS药物提供了新的思路,即以趋化因子受体为靶点,筛选能够与该受体结合并随即阻碍HIV-1进入细胞的药物。目前针对HIV/AIDS治疗而开发的几类趋化因子受体拮抗剂都还处于临床试验阶段。本文将对趋化因子受体及趋化因子受体结抗剂的获悉更多研究进展进行扼要综述。”
“目的探讨3.0T氢质子磁共振波谱(1HMRS)鉴别颅脑良恶性病变的价值。方法19例恶性病变、11例良性病变、20例健康人行1HMRS检查,测定各代谢物的波峰下面积、峰高及N-乙酰天门冬氨酸(NAA),胆碱复合物(Cho)与肌酸(Cr)的比值。结果良性病变NAA峰下降,Cho峰升高,NAA/Cr为(0.48±0.54),Cho/CrLY294002DMSO溶解度为(1.81±0.33)。恶性病变NAA及Cr均降低,Cho升高,NAA/Cr为(0.64±0.60),Cho/Cr为(2.47±0.56)。良恶性病变Cho/Cr的差别有统计学意义。结论3T1HMRS能为颅脑病变的定性诊断提供重要信息。”
“介绍了具有温度控制功能的复合光物理治疗系统的结构设计。系统以计算机为平台,采用宽谱辐射的卤钨灯作为辐照光源,将模糊控无制算法应用于系统的温度控制中,实现对辐照表面温度的自动控制。通过对活体组织进行不同温度的控制实验证明,系统的控温精度均可达到允许误差±0.5℃范围以内,控温效果比较理想。”
“目的用动物皮下包埋的模型,用戊二醛鞣制的牛颈静脉带瓣管道(VBJVC)作为对照,来研究戊二醛结合肝素鞣制的牛颈静脉带瓣管道是否具有更好的抗钙化能力和抗衰老能力。方法把牛颈静脉带瓣管道分为两组,实验组(戊二醛结合肝素组)和对照组(戊二醛组),分别包埋在两组实验兔的皮下。

【结论】大多数鼻咽癌血清均同时具有EDAb和ETAb,检测这两个酶的抗体是鼻咽癌临床辅助诊断的二个重要血清学指标,联合应用意义更大。”
“目的分析表皮生长因子受体(EGFR)和雌激素受体β(ERβ)在非小细胞肺癌(NSCLC)组织中的表达,以进一步探讨EGFR和ERβ与非小细胞肺癌发生、发展的关系以及二者的相关性。方法采用MaxVision免疫组化技术检测59例NSCLC石蜡包埋组织中ESelleck mTOR inhibitorGFR和ERβ的表达。结果①EGFR在NSCLC中的阳性表达率为64.4%(38/59),ERβ在NSCLC中的阳性表达率为45.8%(27/59)。在癌旁组织中未见二者表达。②EGFR阳性表达与肿瘤组织的临床分期及有/无淋巴结转移相关,与性别、年龄、肿瘤大小、组织学类型、分化程度及吸烟状况无关;ERβ阳性表达与NSCLC组织学类型有关,在腺癌组织中的表达明显高于Erastin solubility dmso鳞癌,与性别、年龄、肿瘤大小、组织分化程度、临床分期、淋巴结转移及吸烟状况无关。③腺癌中EGFR和ERβ阳性表达与鳞癌相比差异显著。结论本组资料显示,EGFR阳性表达提示预后不良;EGFR和ERβ可能在肺癌,尤其是腺癌的发生发展中发挥协同作用,由此可以通过同时靶向2个信号通路来治疗NSCLC。”
“目的检测非小细胞肺癌(NSCLC)EGFR基因酪氨酸蛋白激酶结构www.selleck.cn/screening/autophagy-signaling-compound-library.html域(TKD)18～21外显子突变情况;比较常见突变(19号外显子的缺失突变及21号外显子错义突变-L858R)和非常见突变患者的临床病理改变。方法从91例NSCLC组织及胸水标本中提取基因组DNA;巢式PCR方法扩增EGFR基因18～21外显子;应用PCR-LIS-SSCP及直接测序方法检测EGFR基因18～21外显子突变情况;对存在常见及非常见突变患者的组织病理、酪氨酸蛋白激酶小分子抑制剂(TKIs)的治疗反应和预后等的临床病理改变进行分析。

结论:某院的抗高血压药应用总体较为合理,临床医师应遵循药物治疗指南,重视其安全性和有效性,合理选择用药。”
“目的合成具有抗肿瘤活性的新型CDKs抑制剂,并评价其抗肿瘤活性。方法根据生物活性叠加原理,将1(-甲磺酰基)哌啶-4-氨和嘧啶杂环片段合理组合,设计合成了5个结构新颖的N4-取代苯胺基-N2-(1-甲磺酰基哌啶-4-氨基)-5-硝基嘧啶类化合物3a~3e。结果目一般标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱等表征确认。采用MTT法测试了目标化合物抑制肿瘤细胞增殖活性。测试结果表明,部分化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对HepG2(人肝癌细胞)没有抑制活性,表现出一定的选择性。结论化合物3b对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有较强的抑制活性(IC50=13.6μmo·lL-1)。初步的构Selleck效关系研究表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大。”
“目的回顾性分析本院抗菌药使用与G-菌耐药率变化相关性。方法用纸片法,测定每季度住院患者分离的常见G-菌对不同抗菌药的耐药率;统计全院住院患者第3,4代头孢菌素类、氨基糖苷类、含β内酰胺酶抑制剂复合物类、碳青霉烯类、氟喹诺酮类和复方磺胺甲恶唑抗菌药的使用情况,并进行季度限定日剂量(DselleckDD)累积数和每千人出院患者所消耗的DDD数的计算。结果大肠埃希菌对头孢吡肟的耐药率、鲍曼不动杆菌对亚胺培南的耐药率,与抗菌药的用量有显著正相关;耐亚胺培南鲍曼不动杆菌的耐药率与碳青霉烯类和第3,4代头孢菌素的用量均呈显著正相关(均P<0.01)。结论各种抗菌药使用情况的变化对医院内G-细菌的耐药率有较大影响。"
“目的研究五酯胶囊(肝细胞损伤拮抗剂)与他克莫司胶囊(免疫抑制剂)合用,对肾移植受者他克莫司血浓度及其费用的影响。