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“目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a等化合物有较高的抑制氨肽酶N(APN)的活性。结论该实验的方法能立体选择性地合成Bestatin的衍生物,但化合物的绝查看更多对构型还有待确定。”
“目的使用不对称亨利反应合成沙美特罗。方法以4-苯基丁醇为起始原料合成长链脂肪醛,同时由对羟基苯甲醛出发经3步反应制备前手性苯甲醛,继而通过不对称亨利反应制得手性硝基醇化合物,随后用氢化方法合成(R)-沙美特罗。结果与结论通过不对称亨利反应制得硝基醇化合物,产物的对映选择性较好(60%ee),新路线省去了原文献中制备三级Erismodegib胺和脱苄基两步反应,合成路线未见报道。”
“目的合成地尔硫的重要中间体d-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮。方法以对甲氧基苯甲醛为原料,经Darzens缩合、硫烷基化、水解、拆分、环合5步反应得到地尔硫的重要手性中间体。结果与结论目标化合物的总收率为34.0%,该法提高了收率,降寻找更多低了成本,简化了操作,适于工业化生产。”
“包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中。作者试对其基本理论及其研究进展作一综述。”
“目的分析我院口服抗高血压药物临床应用情况,供临床用药参考。方法采用限定日剂量分析方法,对我院2001~2007年抗高血压药的销售金额、用药频度(DDDs)等进行回顾性分析。结果我院口服抗高血压药销售金额和DDDs均呈上升趋势,钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂排在前2位。

结论丹参酮类成分具有相似的ESI-MS(n)行为,根据质谱提供的各流份的分子量信息及多级质谱的裂解信息,可用于鉴别丹参酮类成分。所得到的丹参中丹参酮成分的MS(n)TIC图,可用于丹参药材中丹参酮类成分的指纹鉴别。”
“目的:探讨尿激酶溶栓治疗急性心肌梗死的临床疗效。方法:选择急性心肌梗死患者97例,将以上患者随机分为两组,观察组和对照组。对照组患者给予常规治疗,观察组患者给予尿Sirolimus半抑制浓度激酶溶栓治疗。观察两组患者梗死血管的再通情况。结果:两组患者再通率比较,差异有统计学意义(P<0.05);观察组存活率和病死率分别与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:尿激酶溶栓治疗急性心肌梗死,能够提高梗死血管的再通率,提高患者的存活率,降低病死率,临床效果显著,值得借鉴。"
“目的:观察尿激酶联合低分子肝素治疗急性心肌梗死的临床疗效。半抑制浓度方法:选择我院2006年3月～2010年6月收治的急性心肌梗死患者110例,随机分为观察组56例和对照组54例,两组患者均用尿激酶100～150万U加入0.9%氯化钠溶液100 ml中,30min内静脉输注,观察组溶栓治疗后给予低分子肝素钠5 000U腹部皮下注射。每12h 1次,连用5～6d。结果:两组再通率比较,差异有统计学意义(P<0.05);两组心不脏事件发生率和病死率比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:尿激酶联合低分子肝素治疗急性心肌梗死疗效显著、安全性高,值得推广。"
“目的探讨血管生成素(Ang-2)、血管内皮生长因子(VEGF)和尿激酶纤维酶原激活剂(UPA)在乳腺癌中表达的意义。方法利用SP免疫组织化学方法 ,检测89例乳腺癌和36例乳腺腺瘤中Ang-2、VEGF和UPA的表达。结果 Ang-2、VEGF在Ⅲ、Ⅳ期乳腺癌阳性率明显高于Ⅰ、Ⅱ期(P<0.05)。

新近发现长时间的表皮生长因子作用可以使δ-阿片受体激活的ERK1/2信号途径发生转换,即由依赖表皮生长因子受体转化激活转为依赖胰岛素样生长因子-1(IGF-1)受体转化激活。稳定表达DOR的人胚肾细胞(HEK293)经过0.1μg EGF处理18小时后EGF受体表达下调,导致功能性的ERK1/2信号途径对EGF不敏感。然而,表皮生长因子受体(EGFR)不敏感的”
“<正>丝裂原活化蛋白无激酶(mitogen-activated protein kinases,MAPK)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛分布在雌性和雄性动物的生殖细胞中〔1〕,可在多种不同的信号转导途径中充当一种共同的信号转导成分,且在细胞周期调控中发挥重要的作用。目前MAPK家族中有4个成员已被纯化和深入研”
“<正>卵丘细胞在卵母细胞的生长发育、成熟和受精过程中发挥重要的调获悉更多节作用。许多资料表明,卵丘细胞参与卵母细胞与精子之间的相互识别,引导精子到卵母细胞,诱导精子获能和顶体反应,维持精子运动活力,防止透明带硬化,提高精子的穿卵和体外受精能力。但卵丘细胞促进精卵结合的具”
“<正>肝脏是外来化合物的主要代谢器官,外来化合物在体内首先在I相代谢酶作用下被氧化、还原、水解,然后在II相代谢酶作用下与内源性物质结合,随尿液和粪便排出体外www.selleck.cn/TGF-beta.html。I相酶系统在动物体内最重要的是细胞色素P450系统,包括细胞色素P450、氨基比林-N-脱甲基酶(ADM)、红霉素-N-脱甲基酶(ERND)、苯胺羟化酶(ANH),主要参与外来化合物”
“Wee1蛋白激酶是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族的一员,其主要通过抑制Cdc2的活性对细胞周期进行调控,进而抑制细胞进行有丝分裂。本文将对Wee1蛋白酶的作用机制、活性调节等内容进行阐述,并对研究前景进行展望。”
“目的:为血吸虫病疫苗的研发提供参考。

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“[目的]研究中药软肝饮对CCl4诱导的大鼠肝纤维化肝脏TGF-1及Smad3,Smad7表达的影响,探讨其抗纤维化的作用机制。[方法]Wistar大鼠40只,随机分成正常对照组,模型对照组,软肝饮治疗组,鳖甲软肝片对照组,采用CCl4背部皮下注射构建肝纤维化模型,行HE和VG染色,光镜下观察肝组织肝纤维化程度。同时免疫组化SABC方法检测各组TGF-1、Smad3和Smad7的selleck chemicals表达。[结果]与正常对照组相比,模型组TGF-1、Smad3表达明显增强,Smad7表达明显下降。经软肝饮治疗后大鼠肝脏TGF-1表达比模型组减弱。软肝饮同时下调Smad3的表达,上调Smad7的表达。另外,软肝饮组大鼠肝脏病理变化显著改善。[结论]肝炎平对大鼠肝纤维化肝脏TGF-1/Smad信号通路有明显的影响,能抑制CCl4诱导的大鼠肝纤维化,其作用机制可HKI-272DMSO溶解度能为抑制TGF-1表达,下调Smad3及上调Smad7的表达。”
“应用WX-6型多部位微循环显微仪进行舌微循环观察。对舌乳头状态、微血管形态、血流状态、微血管周围状态,综合定量评价分为五度:即正常(加权积分值≤2.0)、大致正常(加权积分值>2.0)、轻度改变(加权积分值>4.0)、中度改变(加权积分值>6.0)、重度改变(加权积分值≥8.0)。临床分析4https://www.selleck.cn/products/Belinostat.html5例慢性粒细胞白血病。服用复方黄黛片前、一个月后、两个月后舌微循环状态。结果示用药前舌乳头增大,上皮层变薄,微血管管袢多,管径扩张。加权积分总值8.06±3.89,微循环障碍重。用药后一个月加权积分总值7.61±3.80,用药后两个月舌菌状乳头大小正常或偏小,丝状乳头增多,上皮层增厚,可见外层水肿现象。微血管较初治患者明显减少,仍有管径增宽,边缘模糊不清。加权积分值6.37±2.73,微循环障碍减轻。证明复方黄黛片对舌微循环有一定影响。

结论:雷公藤多苷与女贞子剂量比(mg∶g)为150∶0时肌酸激酶数值最大,为60∶4时,肌酸激酶数值最小,提示女贞子对雷公藤多苷在一定程度上有减毒作用,并推测可能出现毒性的中毒靶器官为心脏和肝脏。”
“<正>PTEN是继p53基因之后发现的人类肿瘤中最常发生突变的抑癌基因,美国有3家实验室于1997年几乎同时发现该基因。许多研究均已提示在多种类型的人类肿瘤细胞中,PTEN基因的突变APO866半抑制浓度或者缺失与之有着密切关系。动物实验同样证实了PTEN基因”
“目的分析一年蓬的超临界CO2流体萃取成分。方法超临界CO2流体萃取一年蓬,通过气相色谱-质谱法(GC-MS)分析测定萃取物中成分。结果 GC-MS分析确定了50种化合物,其中酸类化合物占19.08%,尿嘧啶占16.27%,甾醇类化合物占10.961%,酯类化合物占4.37%。结论超临界萃取物中的BTK抑制剂化学成分均是首次从该植物中得到。”
“背景:同种异体骨同其他异体组织一样具有抗原性,移植后可引起以细胞免疫为主的排斥反应,应用免疫抑制剂可抑制免疫排斥反应的发生,但对机体有一定的不良影响。目的:探讨胸腺内注射异基因抗原在建立特异性骨移植免疫耐受中的作用。方法:取60只Wistar大鼠随机分为3组,均制作骨缺损模型,供体异基因胸腺内注射组于同种异体骨移植前胸https://www.selleck.cn/products/forskolin.html腺内注射受体大鼠脾细胞MHC抗原,同时另设自体骨移植组、同种异体骨移植加用免疫抑制剂组为对照,移植后观察切口情况。移植后1,2,4,6周进行X射线检查,苏木精-伊红染色,可溶性白细胞介素2受体、混合淋巴细胞培养免疫学检测。结果与结论:大体表现、X射线及组织学检查见供体异基因胸腺内注射组、自体骨移植组表现相近,均有炎性细胞浸润及新骨形成。同种异体骨移植加用免疫抑制剂组再生血管较少,骨愈合延迟,炎性细胞浸润明显,移植骨逐渐吸收,无新骨形成。

结论赛来昔布能抑制喉癌细胞株Hep-2生长,增加Hep-2细胞G1期阻滞,降低肿瘤细胞增殖能力和诱导细胞凋亡;赛来昔布可抑制喉癌细胞COX-2的表达和EGFR的磷酸化。提示COX-2抑制剂可能作为喉癌靶向治疗的新方法。”
“目的研究刺猬蛋白(Shh)对体外小鼠耳蜗多潜能祖代细胞(CNPs)的Math1的调节作用,探讨治疗感音神经性耳聋的新方法。方法体外分离培养出生后第1天小鼠的CNP时间s细胞,在DMEM/F12+Shh培养基培养,用RT-PCR、荧光素酶检测系统、免疫荧光细胞化学技术和流式细胞仪等方法检测诱导CNPs细胞早期分化的重要转录因子Math1的表达。结果Shh诱导分化组的Math1mRNA表达、Math1启动子的转录水平及Math1蛋白表达阳性率均高于未诱导细胞(P<0.05);抑制剂LY294002具有显著下调Shh对Math1BMN 673 molecular weight启动子转录水平和Math1蛋白表达的作用(P<0.05)。结论出生后第1天小鼠的CNPs细胞能够在Shh的诱导下,促进Math1的转录和表达,诱导耳蜗毛细胞的早期分化。"
“细胞膜流动性是细胞的重要物理性质,与细胞功能密切相关。为深入认识细胞膜与细胞功能的关系,研究癌症机理及寻找预防治疗的方法提供新的视角和实验数据,采用荧光漂白后恢复技术检测皮肤癌A431细LGK-974半抑制浓度胞和正常HACAT细胞的膜流动性,同时测定蛋白激酶C的活性及mRNA的表达。通过激光扫描共聚焦显微镜的荧光恢复曲线计算得知A431细胞的荧光恢复率和扩散系数均低于HACAT细胞,即A431细胞膜流动性低于HACAT细胞;而蛋白激酶C活性、mRNA表达量却高于正常细胞。以上差异都有统计学意义(P<0.05)。由此推断癌细胞膜流动性与蛋白激酶C相互作用、相互影响,彼此之间存在密切的关系。"
“目的总结肝移植术后早期急性肾功能衰竭的防治经验。

结果共纳入研究对象1 162例,长期服用降压0号后血压达标率为79.3%。与基线相比,各血脂水平的改变不显著,不具有临床意义。服药后总体血脂异常比例从39.8%升高到42.5%(χ2=3.52,P=0.069),各类血脂异常中,高胆固醇型、低高密度脂蛋白型、混合型血脂异常比例均有所减少,高甘油三酯型血脂异常比例升高,以上改变均未见统计学意义。结论社区中原发性高血压患ALK phosphorylation者长期服用降压0号,对其脂质代谢无明显影响。”
“目的:探讨祛瘀化痰、散结消癥中药复方对肾小球系膜细胞增殖及ECM合成调控系统的影响。方法:以脂多糖为刺激因子,作用于体外培养的大鼠肾小球系膜细胞,设立空白对照组、川芎组、川芎+鳖甲组、川芎+海藻组、川芎+鳖甲+海藻组(高、中、低剂量组),以MTT比色法观察各组肾小球系膜细胞增殖情况,ELI很少SA法观测细胞上清中FN水平的变化。结果:川芎组、川芎+鳖甲组、川芎+鳖甲+海藻(高、中剂量)组均能不同程度地抑制肾小球系膜细胞增殖,减少FN的含量,中以川芎+鳖甲+海藻组(高剂量)作用最明显,且随着用药浓度增加,作用增强。结论:祛瘀化痰、散结消癥中药复方具有干预肾小球硬化的作用,而这一作用可能与有效抑制系膜细胞增殖、下调系膜细胞上清中FNSIS3水平,减少ECM合成有关。”
“Ras蛋白在细胞信号转导、增殖及恶性转化中均发挥着重要作用。Ras蛋白通过其C端的焦磷酸法尼酯经法尼基化结合在细胞膜胞质面,在其发挥生物活性中起着至关重要的作用。Ras原癌基因与很多实体瘤及白血病存在密切联系,但现存的化疗方法却对其作用有限。法尼酰基转移酶抑制剂作为一种新的抑制原癌基因激活的药物,有可能在抑制Ras突变肿瘤的治疗中起到作用。”
“目的:探讨高血压血管重构的特点及其机制。

该文对近年来黄连解毒汤的化学成分和药物动力学研究成果作一综述。”
“目的:总结糖尿病肾病动物模型,探索中医药对糖尿病肾病的治疗特点。方法:归纳糖尿病肾病动物模型的造模方法、模型特点及造模成功后表现,筛选与临床接近的中医糖尿病肾病动物模型;分析代表性中药活性成分、中药、中成药及复方治疗糖尿病肾病的作用,探讨中医药治疗糖尿病肾病的特点。结果:现有糖尿病肾病模型多为点击此处西医模型,缺少与临床接近的中医糖尿病肾病模型;药理和临床研究表明中医药对糖尿病肾病有疗效。结论:现有糖尿病肾病模型存在不足,中医药对糖尿病肾病早期症状疗效显著。”
“目的研究齿贝栓菌(Trametes cervina (Schw.) Bres)发酵液的化学成分。方法齿贝栓菌发酵液的乙酸乙酯部位经硅胶、Rp-18、Sephadex LHFK506 research购买-20等多种材料进行分离,波谱学鉴定化合物的化学结构。结果分离鉴定了10个化合物,分别为二甲异咯嗪(1)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(2)、N-乙酰酪胺(3)、对羟基苯乙醇(4)、2,3-丁二醇(5)、对羟基苯甲酸(6)、对羟基苯乙酸(7)、对羟基苯丙酸(8)、尿嘧啶(9)和二氢尿嘧啶(10)。结论以上化合物均为首次BIBW2992从该种真菌中分得,其中化合物3、8、10首次从该属真菌中发现。”
“大量研究表明姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗肝细胞毒性、抗菌等作用,在保健品及药物开发利用方面具有广泛的前景。近年来,以姜黄素为先导化合物,进行结构修饰合成其衍生物已成为国内外研究的热点,国内外学者合成了大量的姜黄素衍生物。本文将对姜黄素衍生物合成的研究进展做简要的综述。”
“目的观察灵芝三萜类化合物(GLT)对自然衰老大鼠的抗衰老的作用。

通过调控T细胞共刺激分子抑制T细胞介导的炎症反应可延缓动脉粥样硬化的进程,为动脉粥样硬化的免疫治疗提供了新的靶点。”
“目的:探究外周动脉栓塞介入性溶栓治疗的临床应用及价值。方法:对11例外动脉血栓病人在DSA下采用Seldinger技术行选择性动脉穿刺置管、注入尿激酶溶栓。结果:本组平均溶栓时间3.2小时,尿激酶平均用量50万单位,7例血管完全开通,4例血管部分开通。结论:外周动脉血栓分子量的介入性溶栓治疗效果显著,可作为治疗动脉血栓闭塞性疾病优选方法。”
“血管损伤是慢性肺心病发病过程中的重要环节,从抗血管损伤角度寻求有确切疗效的防治慢性肺心病药物已受到广大临床工作者高度关注。本文就近年来基于抗血管损伤的防治慢性肺心病药物,如前列环素、内皮素受体拮抗剂、一氧化氮、磷酸二酯酶抑制剂等,以及抗血管损伤的方法如内皮祖细胞移植等的研究进展作一综述。”
selleckchem“目的探讨冠心病患者血浆β内啡肽(β-EP)水平动态变化及临床意义。方法动态检测急性心肌梗死(AMI)22例和心绞痛(AP)36例患者(冠心病组)血浆β-EP、血清肌钙蛋白T(cTnT)和肌酸激酶同工酶(CK-MB),并行超声心动图左心室舒张末期内径(LVEDD)、收缩末期内径(LVESD)和射血分数(LVEF)测定,临床心功能评定。其结果与20例健康体检者为对照AKT 抑制剂组(C组)比较。结果冠心病组AMI发病、AP入院发作后12、24、48、96h及7d血β-EP、cTnT、CK-MB水平均显著高于C组(P<0.05);均于12h内开始升高,24h达峰值,7d内逐渐下降;三项指标均随心功能不全升级而升高。血β-EP与cTnT、CK-MB水平及LVEDD、LVESD呈正相关(P<0.05或P<0.01),与LVEF值呈负相关(P<0.05)。结论血浆β-EP水平可作为冠心病急性事件和心功能状况的辅助监测指标。

动态观察内皮素-1(ET-1)含量、脂质过氧化物(LPO)浓度、一氧化氮(NO)含量、谷丙转氨酶(ALT)活性变化。[结果]与对照组比较,参附注射液组、异丙酚组、参附注射液加异丙酚组LPO、内皮素-1(ET-1)及ALT活性均显著下降(P﹤0.05或P﹤0.01),血浆一氧化氮(NO)均明显增高(P﹤0.05或P﹤0.01)。[结论]参附注射液复合异丙酚可通过降低体内脂质过氧化物、减轻脂质过Selleck氧化反应,可通过调节NO和ET-1水平对肝缺血再灌注损伤发挥更好的保护作用。”
“目的含bFGF和Vit C的载体复合膜负载骨髓间充质干细胞植入兔创面,探讨其对真皮新生、重建速度的影响和促进表皮修复速度的最佳阶段。方法抽取24只新西兰大耳白兔的骨髓间充质干细胞,体外分离、培养。每只兔的背部脊柱两侧做3个创面,深度直达深筋膜,面积约为3.14cm2,随机分为A、B、5 FUC三组。A组创面置入含有MSCs、bFGF和Vit C的羊膜载体复合膜。B组创面置入只含有MSCs的羊膜载体复合膜。C组创面只置入羊膜载体复合膜。计算出创面愈合率,采用大体观察、常规组织学观察(HE染色、Masson染色、Van Giesonr染色)、Ⅰ型胶原免疫组织化学观察、墨汁灌注法等化学染色动态观察创面愈合情况。结果A组在7d、14d、21d的新生真皮明显较B或组相应时间点的厚度、活跃的Ⅰ型胶原阳性细胞数量、血管和胶原纤维均较B组的多。B组比C组的修复效果好。A组术后14d和21d新生真皮表面,表皮再生长入并覆盖真皮修复创面的速度均比B组的快;B组的表皮覆盖速度又比C组的快。对创面愈合率进行统计学处理,A组比B组好,B组比C组好,差异有统计学意义。结论羊膜载体复合膜植入全层皮肤缺损后,添加MSC、bFGF和Vit C等因素,能加速真皮的修复和重建,并且在真皮修复过程中可能有表皮新生和重建的最佳时期。