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“目的探讨芹菜素、根皮苷、原花青素和新橙皮苷二氢查尔酮等黄酮类化合物在CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中的抗肝纤维化作用。方法将♂昆明种小鼠105只随机均分为正常对照组、CCl4模型组、秋水仙碱组、芹菜素组、根皮苷组、原花青素组、新橙皮苷二氢查尔酮组。给药5周后采血并处死小鼠,测定并比较各组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活性,总也许蛋白(TP)、白蛋白(ALB)及肝组织中的羟辅氨酸(HYP)的含量,计算小鼠的肝指数,观察肝脏的病理变化。结果 4种黄酮类化合物均可使模型小鼠血清中ALT、AST的含量、肝组织中羟脯氨酸的含量降低;病检也证明各组小鼠的肝细胞变性、坏死和肝纤维化均有不同程度的减轻。结论芹菜素、根皮苷、原花青素及新橙皮苷二氢查尔酮有抗CCl4致小鼠肝纤维化的作用。”查找更多
“归纳总结了帕金森病(Parkinson’s disease,PD)的研究概况、人参防治帕金森病的药理作用及其有效成分人参皂苷在保护黑质多巴胺能神经元方面相关作用机制的研究进展,为人参在防治帕金森病方面的合理应用奠定了基础。人参皂苷可能通过拮抗氧化应激反应、抑制钙通道和阻断引起神经元凋亡的多条信号通路等机制,保护多巴胺能神经元。”
“目的探EAI045订单究不同剂量的长白山特产林蛙油冲剂,对超重环境下微波辐射大鼠的抗氧化效应,为林蛙油的开发研究提供依据。方法用Wistar大鼠复制超重环境和微波辐射协同作用的动物模型,用高、中、低三种剂量的林蛙油冲剂和角鲨烯进行干预,检测各组大鼠血清总抗氧化能力、超氧化物歧化酶活性、丙二醛含量和抑制羟自由基的能力进行分析。结果低剂量林蛙油组的总抗氧化能力显著高于其他5组;超重辐射组的丙二醛含量显著高于其他5组、抑制羟自由基能力也高于其他5组。

结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证其化学结构,经HPLC分析纯度达99.5%,总收率达40.2%。结论此工艺路线原料易得,产品收率高,操作安全,适用于工业化生产。”
“真核生物基因的调控机制是当前分子生物学较为活跃的研究领域之一,而转录水平的调控是基因发挥功能的一个复杂过程。转录因子因其存在的广泛性和调控靶基因的多样性,与肿瘤细胞的生长、增殖临床试验、凋亡、浸润转移及血管生成等各个环节密切相关。随着对转录因子及其作用机制的深入研究,针对转录因子活化与抑制从不同环节寻找药物用于靶向治疗和预防与转录因子调控相关的肿瘤疾病,已成为当今新的研究热点,有望成为研究新型抗肿瘤药物作用机制的有效途径。”
“Χa因子是一种丝氨酸蛋白酶,在凝血过程中起关键作用,是临床上预防和治疗凝血的新靶点,点击此处在口服抗凝剂的开发中扮演着重要角色,近年来引起药学工作者的广泛关注。本文综述了几类主要的直接Χa因子抑制剂及其构效关系的最新研究进展,特别是利用现有抑制剂-酶复合物晶体X-衍射研究得到的Χa因子结合位点的重要结构信息,从结构上进一步分析Χa因子与多种不同类型的药物分子相结合的作用机制,从而总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用不要,为基于结构的药物设计以获得新型Χa因子抑制剂提供较好的理论依据。”
“本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11～27,体外用[3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强。初步讨论了该类化合物的构效关系。

结果藤黄酸对于胃癌细胞株增殖抑制作用最强、汉防己甲素次之,白藜芦醇、蛇床子素及连翘提取物细胞毒作用较差。低剂量连翘达玛烷提取物在胃癌2株细胞株具有较强的DOC增敏作用。SGC-7901细胞中等抑制作用时连翘达玛烷提取物与DOC具有协同作用,BGC-823细胞中高抑制作用时2种药物具有显著的协同作用。结论 6种中药提取物具有一定抑制肿瘤细胞增殖的作用。其中,连翘达玛烷提取物具有较强的确认细节DOC增敏作用。”
“赤霉素是一种重要的二萜类植物激素,有着广泛而复杂的生物学功能,调节植物整个生命周期不同阶段的生长和发育。本文在分子生物学水平上对高等植物中的赤霉素代谢以及信号转导的最新研究进展进行了总结。”
“有机磷农药严重污染生态环境,微生物降解是治理有机磷农药污染的新技术,综述了降解有机磷农药污染的微生物种类、降解的机理、应用、存在的问题及今无后研究方向。”
“均匀设计(Uniform design)是一种适用于多因素-多水平试验的试验设计方法,其在减少试验次数、防止试验意外和便于现代统计数据处理方面具有优势,较之以往的试验设计方法更加方便、可操作性强、预测性好,为中药复方的配伍理论研究及制剂工艺优化展开了一条新的探索思路和方法。但是均匀设计的应用在指标评价、复方药物(因素)范围的选择、因素和C59 IC50水平的设定以及因素间的交互作用等方面具有一定局限性,该法在中药复方的研究运用尚有很大空间可待发展。”
“植物激素是植物体内合成的微量有机物质,在植物生长发育的各个阶段以及生物和非生物胁迫适应性中都发挥着重要作用。综述了生长素、赤霉素、脱落酸、茉莉酸和乙烯五种激素信号传导途径及其在植物生长发育中的相互作用等方面取得的最新研究进展,以期为激素的理论和应用研究提供参考。”
“目的:研究吴茱萸挥发油的化学成分,为吴茱萸的开发利用提供科学依据。

结果:2型糖尿病患者血清GLP-1水平明显低于正常对照组。干预后血清空腹及餐后GLP-1水平升高(P<0.01)。相关分析显示,GLP-1与INS具有相关性(P<0.05)。结论:应用DPP-4干预治疗,可以使2型糖尿病患者血清GLP-1水平升高,是治疗早期糖尿病的新途径。"
“目的探讨5α-还原酶抑制剂在前列腺癌间歇性内分泌治疗间歇期中的治疗效果。方法将45例晚期前列腺癌患者随机分为SB431542治疗组及对照组。对照组(27例)为单纯使用间歇性内分泌治疗组,治疗组(18例)在间歇性内分泌治疗间歇期中加用5-还原酶抑制剂,比较两组患者治疗周期、不良反应发生率及中位疾病进展时间。结果治疗组间歇期较对照组有所延长,差异有统计学意义(<0.05);两组在中位随访时间、平均治疗周期、平均治疗周期时间及治疗期时间差异均无统计学意义(>0.05)。对照组中位进展时间为BMS-354825半抑制浓度(34.0±3.3)个月,治疗组为(35.1±4.4)个月,但差异无统计学意义(>0.05)。对照组发生骨质疏松2例,潮热5例,乳房胀痛3例;治疗组发生骨质疏松2例,潮热4例,乳房胀痛2例。结论晚期前列腺癌患者间歇内分泌治疗的间歇期应用5-还原酶抑制剂,可以延长患者间歇期。”
“目的:研究胃癌患者术前口服碳水化合物的安全性及对术后胰岛素抵抗影响。方法:选取胃下RGFP966分子量部癌病理诊断明确的患者32例,取得知情同意后按照随机双盲的试验,参与者麻醉前2-3小时口服碳水化合物或安慰剂,术前4小时及术后即刻抽取静脉血测定血糖、胰岛素及C-反应蛋白浓度,通过HOMA发计算出术前术后胰岛素抵抗指数、胰岛素敏感指数、胰岛素分泌指数,并将两组进行比较。结果:与口服安慰剂组相比较,术前口服碳水化合物组的血糖、胰岛素、C-反应蛋白及胰岛素抵抗指数更低,且两组患者术后胰岛素敏感性均下降,但口服碳水化合物组的胰岛素敏感性较安慰剂组高。

方法:试验总体设计根据《药品注册管理办法》对Ⅱ期临床研究的要求设计。样本量为160例;其中清风痛胶囊治疗组(A组)80例,安慰剂对照组(B组)80例。参加单位:青海省藏医院、天津中医药大学第二附属医院、内蒙古民族大学附属医院。试验采用:随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心研究。结果:Ⅱ期临床研究有效率53.85%。对照组27.85%,两组差别有统计学意义。结论:Ⅱ期ABT263临床研究结果表明,清风痛胶囊具有散寒除湿,消肿止痛的功效,能显著减轻活动性RA患者关节疼痛及关节肿胀、缩短沉降时间。A组与B组疗效比较有显著性差异。”
“背景:中医对心脏再生有其独特认识,但中医药介入干细胞与心脏再生医学还处于初步探索阶段。目的:分析和总结干细胞与心脏再生相关的研究进展,对中医药如何介入心脏再生研究进行初步探讨。方法:以通常关键词”"stem cell”"与”"cardiac regenerative medicine”"检索PubMed数据库、关键词”"干细胞”"与”"中医”"检索CNKI中国期刊全文数据库2000/2010的相关文献,语言种类不限,对符合标准的文献证据进行综合提炼分析。保留其中44篇进行归纳总结。结果与结论:分析表明干细胞应用于心脏再生医R428分子量学的研究已广泛拓展,包括胚胎干细胞、骨髓干细胞、成体心脏干细胞等均显示了再生心肌的能力及其应用前景。中医对心脏再生的认识蕴含在阴阳观、五行母子规律及精气学说中。中医药要介入心脏再生医学,就需要对中医理论在心脏再生医学中的认识进行系统整理,深入挖掘中医复方,重视中药有效组分靶向干细胞及加强对有效方药作用机制的研究。”
“目的探讨瓜蒌通脉丸对异丙肾上腺素(ISO)诱导急性心肌缺血损伤大鼠左心室功能及心肌结构的保护作用。

结论化合物Ⅱ~Ⅴ、Ⅷ均为首次从本属分离得到。”
“目的:观察刺五加总皂苷对大鼠心肌缺血性心功能损害的作用及其可能机制。方法:用麻醉大鼠心脏心肌缺血30 min、再灌注30 min造成离体心肌损伤模型,观察基础及再灌注后心功能及冠脉流量变化。结果:刺五加总皂苷大剂量组(20 mg/L)可改善大鼠心功能,中剂量及大剂量刺五加总皂苷(10及20 mg/L)可显著增加离体https://www.selleck.cn/screening/anti-diabetic-compound-library.html大鼠心脏基础冠脉流量,尚可显著增加缺血再灌注后心肌冠脉流量,增加冠脉流量的作用随给药浓度增加而加强。其对冠脉流量的作用可以被一氧化氮合酶抑制剂取消。结论:刺五加总皂苷对离体大鼠心脏基础心功能的作用较弱,但能显著改善心肌缺血再灌注后的心功能,这种心功能的增强机制可能主要是通过改善心肌缺血和通过增加一氧化氮扩张冠脉实现的。”
“肥胖者的脂肪组时间织分泌大量的炎症因子,且有巨噬细胞的浸润,肥胖代表了一个慢性低度炎症状态。过氧化物酶体增殖物激活受体调节脂质代谢,参与胰岛素抵抗。新近发现过氧化物酶体增殖物激活受体γ通过拮抗核因子-кB、激活蛋白-1等信号通路来调节肥胖相关的炎症基因转录,减轻肥胖相关的炎症反应,从而成为一个治疗靶点。”
“<正>以生物活性为导向,从胡椒属植物Piper 查找更多rusbyi C.DC.分离到具抗利什曼原虫活性最强的成分(+)-(7R,8S)-环氧-5,6-二脱氢醉椒素(1)和黄醉椒素(2),还分得1个新的卡瓦吡喃酮(7R,8R)-或(7S,8s)-二羟基-5,6-二脱氢醉椒素(3)和4个已知化合物。检测了它们抗利什曼原虫的活性。”
“目的:研究瞿麦挥发油的化学组成。方法:采用水蒸气蒸馏提取挥发油,用气相色谱-质谱进行成分分析。结果:鉴定34个化合物,占挥发油总量的73.45%。

以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、黄曲霉、黑曲霉、青霉、根霉、白色念珠菌和啤酒酵母为供试菌,研究马尾松针叶水提取液和醇提取液对上述9种微生物的最低抑制浓度和抑菌圈大小。结果表明:马尾松针叶的水提液和醇提液对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和啤酒酵母有一定的抑制作用,但抑制作用存在差异,水提液的效果均比醇提液的效果明显,而对黄曲霉、黑曲霉、青霉、根霉以及白色念珠菌抑信号通路制作用不明显。”
“目的为寻找一种理想的骨缺损修复材料,以聚乳酸为载体复合辛伐他汀,观察其修复兔桡骨极限骨缺损的效果,初步探讨其促进成骨的方式。方法取4月龄雄性新西兰大白兔12只,体重2.3～2.8kg,制备兔双侧桡骨22mm骨缺损模型。随机分为4组(n=3),每组自身左右侧对照。A、B、C组左侧(实验侧)分别植入辛伐他汀含量为50、100、200mSTI571 价格g的复合棒(以250mg聚乳酸复合),右侧(对照侧)单纯植入250mg聚乳酸棒;D组左侧(实验侧)自体骨移植,右侧(对照侧)旷置。分别在术后8、16周行X线检查评分及像素值测定;术后16周处死取材,CT扫描并计算新骨形成体积百分比,micro-CT扫描后切片组织学观察。结果X线片示术后8周各组实验侧有较多云雾状骨痂,断端模糊;16周骨皮质连续,髓腔再通Dabrafenib 花费。对照侧骨皮质均不连续,断端硬化。术后8、16周各组实验侧X线评分和像素值及CT扫描所测新骨形成体积百分比均明显高于对照侧(P<0.05)。其中X线评分示术后8周C、D组实验侧明显高于A、B组(P<0.05),16周B、D组实验侧明显高于A、C组(P<0.05)。X线像素值示术后8周B组实验侧大于A、C、D组(P<0.05)。CT扫描所测新骨形成体积百分比示B、D组实验侧明显大于A、C组(P<0.05),D组大于B组(P<0.05)。

目前临床治疗主要依赖”
“近年来越来越多的发现人畜共患疾病不仅威胁畜牧业发展,更是对人类的健康产生直接的威胁,例如非典病毒、禽流感病毒。又如在猪、牛、羊中传播极快的口蹄疫病毒,也是对人类健康潜在威胁。利用RNA干扰技术,可以一旦在家畜中疾病暴发后,先采用干扰技术抑制病毒快速传播,减少大牲畜的屠宰数量,降低经济损失,为随后大规模免疫接种争取时间,提高免疫效率此网站。还有些动物可能是人类病毒天然栖息载体,病毒在这些受感染动物体内呈现隐性感染状态,并不发病。例如鸭、鹅是禽流感的病毒库,猪是由禽流感转变为能人传人病毒的主要中间宿主。又如牛,常会隐性携带口蹄疫病毒,而要彻底清除这些中间宿主体内病毒,RNA干扰技术会起巨大作用。”
“通过2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下Anti-cancer Compound Library分子量发生亲核取代反应,再经过氢化、酸化合成了2个新型常山碱类抗球虫药物——N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐.其中2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基苯胺反应制备,取代的喹唑啉酮使用取代的邻氨基苯甲酸与甲酰胺反应合成.化合物的合成具有合成路线短、产率高、原料易得等优点.目标化合物的结构均经1H NMR,IR和查看更多HRMS等方法确证.”
“甾体皂苷是天然产物中一类重要的生物活性物质,人们已经发现了许多具有抗肿瘤活性的甾体皂苷化合物,对该类化合物的合成、结构改造及药理活性的研究也取得了一些进展,并初步总结出一些构效关系的规律,对进一步开发抗癌新药具有指导作用。该文对近10年来,化学合成的具有抗肿瘤活性的甾体皂苷的研究情况进行综述。”
“背景:青蒿琥酯是青蒿素低毒、高效的衍生物,具有免疫调节功能,但其具体机制仍需研究阐明。