治疗组30例采用复方刺五加糖浆治疗,口服20 mL,每日早晚各1次;对照组30例口服舒乐安定片。10 d为1个疗程,2个疗程后观察2组患者的临床综合疗效、中医证候疗效、睡眠质量改善情况及不良反应。结果治疗组临床综合疗效优于对照组(P<0.05),中医证候疗效明显优于对照组(P<0.01),睡眠质量改善情况优于对照组(P<0.05),且无不良反应。结论复方刺五加糖浆治疗心脾寻找更多两虚型更年期妇女不寐临床疗效较好,可有效改善睡眠深度和质量。”
“目的:阐明诱导型一氧化氮(NO)信号通路在代谢型谷氨酸受体2/3(mGluR2/3)参与海马脑缺血预处理(CIP)保护机制中的作用。方法:本实验采用免疫组化,观察脑室应用mGluR2/3阻断剂α-甲基-(4 -四唑基-苯)甘氨酸(MTPG)对CIP诱导的iNOS表达的影响。36只BGB324浓度永久凝闭椎动脉的SD大鼠随机分为sham、CIP、损伤性缺血、CIP +损伤性缺血、MTPG+CIP和MTPG+CIP +损伤性缺血6组,每组6只。各组大鼠均在术后或末次缺血再灌后,常温饲养5 d取材观察。结果:Sham组胞浆有较弱的iNOS表达。CIP组和CIP +损伤性缺血组NOS表达与sham组相比明显增加。在CIP前20 min脑室注射m一般GluR2/3阻断剂MTPG,可阻断CIP引起的iNOS表达增加,但对神经元的形态无影响。而MTPG+CIP +损伤性缺血组中,iNOS的表达较MTPG+CIP组明显增加,同时锥体神经元的轮廓、形态出现明显的损伤性改变。结论:CIP能够引起一定程度的iNOS表达增加,而MTPG能阻断CIP引起的iNOS的表达增加,同时又能阻断CIP抗后续损伤性缺血的作用,提示iNOS信号通路在mGluR2/3介导的脑缺血耐受过程中发挥重要作用。

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“目的以正品赤芝药材为基础,建立灵芝三萜类化合物的高效薄层荧光色谱指纹图谱及HPLC指纹图谱,并与紫芝进行比较分析。方法应用硅胶GF254高效预制薄层板,通过二次展开,10%硫酸乙醇溶液显色后获得薄层荧光色谱指纹图谱;同时利用HPLC法建立赤芝药材的HPLC指纹图谱共有模式。结果赤芝薄层荧光色谱指纹图谱由9寻找更多个特征荧光条斑组成,荧光色谱图像与轮廓扫描图谱结合分析比较,可分为赤芝指纹图谱模式、紫芝指纹图谱模式;赤芝的HPLC指纹图谱共有18个特征峰,其中6个成分通过对照品得到指认。结论通过色谱指纹图谱考察,赤芝与紫芝在三萜类化合物方面区别较大,建议区分应用。”
“蛋白质的磷酸化是一种可逆性的确认细节翻译后修饰,在细胞的增值、分化、信号转导以及转录与翻译调控、蛋白质复合体的形成、蛋白质降解等方面发挥着极为重要的作用。因此磷酸化蛋白的鉴定成为翻译后修饰研究的重要内容。但由于磷酸化蛋白的丰度较低,难以用质谱直接检测。为了解决这个问题,改善质谱对磷酸肽的信号响应,需要对磷酸化蛋白质或磷酸肽更多进行富集。本文系统地介绍了磷酸化蛋白组学研究中应用较为广泛和最新建立的各种分离富集方法的原理、特点、应用研究进展,包括抗体富集法、激酶特异富集法、亲和富集法、化学修饰法、多种色谱分离富集方法以及MALDI靶盘富集法。”
“4-氟苯酚经取代、酯水解、氯化、傅克酰基化和羟醛缩合得到了一系列新的噢哢类衍生物分子探针,总收率为34%~36%,产品结构经IR和1HNMR确认。

到目前为止,人们发现了各种各样的可用于治疗一些疾病的蛋白激酶抑制剂,并且用蛋白激酶抑制剂成功治疗肿瘤强有力地支持其在心血管疾病治疗中的应用。在此,我们将总结一些已经能用于心血管疾病的蛋白激酶靶位,以及一些鉴定与心血管疾病有关蛋白激酶假定的治疗靶位的难点。”
“目的观察小鼠单次和连续灌胃香黄合剂、罂粟壳水煎液、盐酸吗啡片及单次皮下注射盐酸吗啡注射液,对小鼠痛阈和肠蠕动的影响。方法寻找更多采用热板法测定小鼠的痛阈,炭末推进法测定小肠推进率。结果热板法测痛阈:小鼠单次和连续灌胃香黄合剂、罂粟壳水煎液、盐酸吗啡片及单次皮下注射盐酸吗啡注射液30min、60min、90min后均能显著提高小鼠的痛阈(P<0.05),四组间无显著性差异(P>0.05);炭末推进法测小肠推进率:小鼠单次和连续灌胃罂粟壳水煎液、盐酸吗啡片及单次皮下注射盐酸吗啡注射液或者后均对小肠推进功能有显著的抑制作用(P<0.05),香黄合剂组单次和连续给药后炭末推进率分别为58.2%、56.0%,与正常对照组比较无显著性差异(P>0.05)。结论香黄合剂可以提高小鼠对高温的痛阈值,与盐酸吗啡片组、盐酸吗啡注射液组、罂粟壳水煎液组无显著性差异,同时对小鼠肠蠕动无抑制作用。”
“糖尿病并发症如肾、心血管、视网膜和神经系统疾病保持着很获悉更多高的致残率和死亡率,目前全球范围内尚缺乏能够全面对付糖尿病并发症的有效药物。众多的研究证据表明,多元醇途径的醛糖还原酶异常活化与糖尿病并发症显著相关,这可能是糖尿病并发症发病的机制。因此,醛糖还原酶抑制剂将成为糖尿病并发症的治疗药物。文中综述了4类主要的醛糖还原酶抑制剂。目前研究的主流抑制剂为海因类和羧酸类化合物,少数已成功通过临床试验或进入地区性市场,但总体上它们明显存在过敏反应等毒性或因细胞膜透性问题而存在体内有效性低的缺陷。

它存在于许多信号转导蛋白中,并介导这些蛋白之间的二聚化。这些PB1结构域蛋白主要参与两条信号转导通路,即丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路和细胞核因子κB(NF-κB)更多信号通路。同时,PB1结构域与许多肿瘤如乳腺癌、肺癌的发生发展密切相关。”
“目的探讨选择性诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)抑制剂1400W对缺氧条Osimertinib半抑制浓度件培养的人肝癌SMMC-7721细胞株iNOS和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)表达的影响。方法实验组分别加入选择性iNOS抑制剂1400W 50selleck HPLC控制(50μmol/L组)、100(100μmol/L组)、200(200μmol/L组)μmol/L的培养液培养;对照组不加选择性iNOS抑制剂1400W培养液培养,缺氧条件下培养24 h后,采用硝酸还原酶法检测细胞培养上清液NO含量;RT-PCR检测iNOSmRNA和VEGFmRNA水平。

结果表明,4种配比的复合制剂对各型大肠杆菌都有一定的抗菌活性,MIC在15.63mg/mL至125mg/mL之间,中草药与卵黄免疫球蛋白为1:1时大肠杆菌敏感性最高,其余各组对不同血清型的大肠杆菌也有较高的敏感性。”
“目的:探讨TGF-β/Smads信号通路在糖尿病小鼠肾组织中的活化及作用,从信号转导角度探讨糖尿病肾病肾纤维化的发病机制。方法:取雄性C57BL/6小鼠36只还有,随机分为模型组(30只)和对照组(6只)。模型组采用链脲佐菌素[STZ,50mg/(kg·d)]连续5d腹腔注射诱导糖尿病模型,对照组用枸橼酸缓冲液腹腔注射。血糖超过16.7mmol/L为糖尿病诊断标准,观察16周,分别在造模后0、4、8、12、16周处死小鼠。用免疫组化方法检测肾组织TGF-β、磷酸化Smad2/3和α-SMA的表达。结果:对照组小Dorsomorphin 花费鼠肾组织有基础的TGF-β和磷酸化Smad2/3的表达。糖尿病形成后4周,TGF-β和磷酸化Smad2/3表达明显增加,第12周达高峰,第16周表达减少,但仍高于对照组。对照组小鼠肾组织仅血管平滑肌有α-SMA表达,糖尿病形成后4周肾小球系膜区、肾小管-间质α-SMA的表达显著增加,并持续增加到12周,第16周表达下调,但仍高于对照组。糖尿病肾组织TG寻找更多F-β、磷酸化Smad2/3及α-SMA的表达时相一致且呈明显正相关。结论:糖尿病小鼠肾组织TGF-β/Smads信号通路被高度活化,可能通过诱导α-SMA的上调表达参与糖尿病肾病肾纤维化的过程。”
“乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)是目前治疗阿尔采末病(Alzheimer’s disease,AD)的一个重要靶点。其中基于他克林的二联体(dimeric)和杂合体(hybrid)的研究得到广泛重视。

它把闭锁蛋白和细胞内骨架系统连接在一起,构成稳定的连接系统。ZO-1在维持正常胞旁屏障通透性、细胞信号转导、基因转录及调节细胞增殖分化和周期中发挥着非常巨大的作用。ZO-1基因表达沉默和蛋白缺失与肿瘤及非肿瘤疾病的发生发展密切相关。”
“目的观察辛伐他汀在野百合碱(MCT)诱导的肺动脉高压(PAH)大鼠模型中对Rho/Rock表达的Adriamycin MW影响,探讨辛伐他汀改善MCT所致PAH的机制。方法雄性SD大鼠30只随机均分为对照组、MCT模型组和辛伐他汀干预组(SS组)。测量各组大鼠干预后平均肺动脉压力(mPAP)、右心室肥厚指数(RVHI);观测大体的组织形态病理改变,采用免疫组化和Westernblot检测肺组织中的PCNA、α-SMA、Rho/R和ock的表达。结果与对照组及干预组相比,MCT组的mPAP及RVHI显著增加(P<0.05),PCNA、α-SMA、Rho/Rock的表达显著增多(P<0.05);与对照组相比,SS组的mPAP及RVHI差异无统计学意义(P>0.05);而PCNA、α-SMA、Rho/Rock的表达显著增多(P<0.05)。点击此处结论辛伐他汀可有效减轻MCT诱导的PAH大鼠肺动脉压力,其机制可能与辛伐他汀通过Rho/Rock信号通路改善肺动脉平滑肌增生重构有关。”
“目的探讨依达拉奉预处理对大鼠心肌缺血-再灌注损伤(MIRI)的保护作用及其可能机制。方法MIRI模型制备完成后,30只SD大鼠随即分为假手术组(0.9%氯化钠溶液预处理)、缺血-再灌注组(0.9%氯化钠溶液预处理)、依达拉奉组(依达拉奉预处理)。

钮子茎的石油醚提取物中相对含量最高的组分是(-)-斯巴醇,为22.07%,其次为棕榈酸,含量为11.18%,再次是β-芹子烯,含量为9.20%,它们的结构中都含有不饱和双键,预示着钮子茎的石油醚提取物可能具有一定的生理活性。[结论]钮子茎的石油醚提取物具有良好的应用开发价值。”
“目的观察复方香丹注射液治疗新生儿缺血缺氧脑病(HIE)的临床效果。方法对照组(35PF-02341066 花费例):采用吸氧、糖皮质激素及小剂量甘露醇、早期短期禁食、支持及对症处理等常规治疗。治疗组(35例):在对照组治疗基础上加用复方香丹注射液1.5ml,每8h静脉滴注1次,病情稳定后每日1次,7d为1疗程。结果治疗组显效24例,有效10例,无效1例,总有效率97.14%。对照组显效15例,有效11例,无效9例,总有效率74.29%。经统计学处GSK1210151A临床试验理2组有效率差异有统计学意义(χ2=7.47,P<0.01)。结论复方香丹注射液能改善脑损伤,对HIE临床症状的恢复及降低脑病后遗症有显著作用,使用越早效果越好,未见不良反应。"
“目的评价急性脑梗死发病6h内大剂量尿激酶溶栓治疗疗效及安全性。方法选择患者106例,随机分为治疗组56例与对照组50例。治疗组患者给予尿激酶150万U+生理LBH589体外盐水200ml静脉滴注,0.5h内滴完;对照组:用安慰剂代替尿激酶,采用通常的脱水、抗凝、脑神经元保护剂等治疗。疗效评价采用”"中国卒中量表(CSS)”",将CSS得分分别记录于下列各时间点:溶栓后1、2、3、7、14与21d进行比较。结果治疗7d后溶栓组基本痊愈率、显效率均显著高于对照组(P<0.01)。溶栓组总病死率(3.6%)显著低于对照组(10.0%)。结论早期大剂量尿激酶溶栓治疗疗效快、效果好、相对安全。

目前上市的DPP-Ⅳ口服制剂被证明可以提高内源性GLP-1水平,提高葡萄糖耐量,持久改善A1C,改善β细胞功能。DPP-Ⅳ一般不会引起体重增加,且患者耐受性较好。美国和墨西哥(2006年)及欧洲(2007年)已经批准一种DPP-Ⅳ抑制剂口服制剂西他列汀每日1次用于治疗2型糖尿病。其他DPP-Ⅳ抑制剂的研发正处于Ⅲ期临床阶段。”
“目的:建立特异性低调TTRAP表查找更多达的方法,以探讨TTRAP蛋白在TNF信号通路中的重要作用。方法:设计3条针对TTRAP的siRNA,在HEK293细胞系中使用瞬时转染和蛋白印记方法进行筛选。结果:在三条针对TTRAP的siRNA中,其中有一条siRNA在55·19%转染效率下可以特异性抑制约50%的TTRAP蛋白表达。结论:提供了一种可靠的特异性低调TTRAP表达的方购买ATM激酶抑制剂法,可望有助于了解TTRAP在TNF信号通路中的功能研究。”
“目的探讨高原低氧对精液质量的影响及复方党参的药物干预效果。方法对在海拨5200m驻守1年的37名青年(高原组)采集精液标本,测定常规及精浆果糖、α-葡萄糖苷糖、酸性磷酸酶(ACP)、顶体酶、微量元素锌(Zn)等,并与13名平原青年(平原组)作对照;将上述37名青年随机分为复Selleck C59方党参组(口服复方党参胶囊,n=18)和安慰剂组(口服炒面胶囊n=19);每日早晚各服1次,2粒/次,连续服用3个月,停药后采集精液标本重复上述检测。结果高原组较平原组精子活率降低,A级活力<25%比率增高,精子密度降低,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。排精量低于平原组,但差异无统计学意义(P>0.01);精浆果糖、顶体酶、α-葡萄糖苷酶、APC、Zn降低,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。

健康雄性小鼠分别灌胃给予不同剂量的复合剂,利用绵羊红细胞(SRBC)诱导小鼠DTH(足跖增厚法)检测细胞免疫功能的变化,利用抗体生成细胞(Jerne改良载片法)和半数溶血值(HC50)检测体液免疫功能的变化,利用小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞试验(滴片法)检测单核-巨噬细胞活性的变化。结果表明低、中和高剂量组灵芝、姬松茸、黄芪多糖+茶多酚复合剂显著增强小鼠细胞免疫功能(P<0.01),中和不高剂量组显著增强体液免疫功能和单核-巨噬细胞功能(P<0.05),复合剂对小鼠免疫器官无影响(P>0.05)。”
“目的:观察2型糖尿病患者脂肪细胞内胰岛素信号转导蛋白:胰岛素受体底物-1(Insulin receptor substrate-1,IRS-1)酪氨酸磷酸化及蛋白激酶B(Protein kinase B,PKB/AKT)Ser473磷酸化水平以及Selleck Obeticholic Acid微炎症因子白细胞介素6(Interleu kin-6,IL-6)的表达。方法:取2型糖尿病患者(2型糖尿病组)及非糖尿病患者(非糖尿病对照组)腹部皮下脂肪组织原代培养,用免疫沉淀法及蛋白印迹法(Western blot)检测两组脂肪细胞内胰岛素刺激后IRS-1酪氨酸磷酸化及AKT-Ser473磷酸化程度,酶联免疫吸附法检测脂肪细胞培养液中IL-6蛋白的水平。结果PLX-4720 1)2型糖尿病组脂肪细胞内胰岛素刺激后IRS-1酪氨酸磷酸化及AKT-Ser473磷酸化水平明显低于非糖尿病对照组,差异有统计学意义(P<0.05);(2)2型糖尿病组脂肪细胞培养液中IL-6蛋白的水平明显高于非糖尿病对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:2型糖尿病患者脂肪细胞存在胰岛素抵抗和微炎症状态。"
“<正>慢性硬膜下血肿(Chronic subdural hematomas,CSDH)是老年人常见的一种神经外科疾病。

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“皂苷是存在于中药中的一类较复杂的糖苷类化合物。生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰。利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的反应,得到更具新药开发价值的目标化合物。综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷结构修饰的研究进展,并探讨其生物转化研究的发展方向。”
“建立了一种反相高效液相色谱法分析(S)-和(R)-五味子丙素通常对映异构体的方法。选用Chiralcel OD-RH手性色谱柱,以甲醇和水(体积比78∶22、97∶3)为流动相,流速0.5 mL/min,254 nm波长下检测,五味子丙素合成中间体噁唑啉取代联苯对映异构体2和2的保留时间分别为22.2 min和19.9 min,分离度为2.5,五味子丙素对映异构体3和3的保留时间分别为7.5、9.和0 min,与相邻杂质峰分离度分别为3.2和2.7。经液相色谱-质谱实现了分离与鉴定。方法灵敏度高、重复性好,可用于五味子丙素对映异构体的立体选择性研究及质量控制。”
“综述β-arrestin偏爱性配体的研究进展,着重论述各种G蛋白偶联受体及其β-arrestin偏爱性配体的生物学效应与相关药物设计以及配体的β-arrestin偏www.selleckchem.cn/products/bgj398-nvp-bgj398.html爱性鉴定,并探讨β-arrestin偏爱性配体研究的发展方向。G蛋白偶联受体是当今药物研发的重要靶点,而β-arrestin可精密调控G蛋白偶联受体功能,既能抑制经典的G蛋白信号,又能激动β-arrestin信号,故其偏爱性配体可产生特异性生物学效应,为靶向药物设计提供了新思路。”
“采用紫外分光光度法及高效液相色谱法,研究不同产地不同年份的枇杷花总黄酮和三萜化合物的差异,以确定其含量较高的产地及年际变化情况。