鉴于Aurora-A的重要作用,其被作为一个设计抗肿瘤药物的新靶点。目前已有几种选择性Aurora-A激酶抑制剂进入到临床研究中,并且表现出良好的治疗效果。本文从Aurora-A激酶的生物学、与肿瘤的密切关系及其抑而且制剂的研发状况进行综述。
随着人类寿命的延长,恶性肿瘤已经成为人类痛苦和死亡的重要原因。预计在2020年,全球新发病例将达1500万(我国占1/5),死亡1000万(我国占1/4),现患Selinexor体内病例3000万[1]。迅速增长的癌症病例已经成为世界各国健康医疗系统不堪承受之重。近10年来,伴随着药学和生命科学研究的飞速进展,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞也许与胞外基质的相互作用等各种基本过程正渐被阐明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶(蛋白酪氨酸激酶、芳香化酶、拓朴异构酶Ⅰ等)
近年来,放疗、化疗及手术联合治疗成为了头颈部鳞癌的主要治疗手段。然而,由放化疗带来的毒性作用不可避免地影响了治疗的依从性。