结果:本研究共筛选出55个潜在的活性成分和与疾病映射后的43个靶点蛋白。处方中药物活性成分主要作用于RXRA、CASP3、ESR1、AR、RB1等靶蛋白,调控PI3K-Akt和JAK-STAT信号通路等,发挥治疗白血病作用。结论:定清片可以通过阻滞细胞周期抑制肿瘤细胞增殖和促进细胞凋亡的多靶点-多途径干预治疗白血病。
合成出了一系列含点击此处苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a~3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了构效关系。生物活性测试结果显示,化合物3a对Cdc25B和PT一般P1B的抑制活性最高,其半数抑制浓度(IC_(50))值分别为(0.46±0.02)μg/mL和(1.77±0.40)μg/mL。所得研究结果为开发新型Cdc25B/PTP1B抑制剂提供了参考依据。
目的通过检测FBXO7在结直肠癌细胞中的表达情况,构建并鉴定GV230-FBXO7表达载体,探究FBXO7基因Lazertinib说明书表达上调对结直肠癌HCT116及SW620细胞生物学行为的影响。方法利用PCR方法获取FBXO7基因片段并与GV230载体连接,酶切及测序鉴定GV230-FBXO7重组质粒。在结直肠癌细胞HCT116和SW620中分别转染GV230和GV230-FBXO7,利用实时荧光定量PCR和蛋白免疫印迹法检测FBXO7的表达情况,CCK-8实验、细胞周期和细胞划痕实验用于检测其对结直肠癌细胞生物学行为的影响。