结合临床疗效和不良事件发生情况来分析是否与其药代动力学参数存在相关性。 结果:临床疗效方面,本研究中盐酸埃克替尼中位PFS为160

结合临床疗效和不良事件发生情况来分析是否与其药代动力学参数存在相关性。 结果:临床疗效方面,本研究中盐酸埃克替尼中位PFS为160天,中位OS为454天,而类似研究中,TRUST研究提示厄洛替尼中位PFS为98天,中位OS233天;管忠震等研究吉非替尼的中位PFS为97天,中位OS300天。INTEREST研究提示吉非替尼中位OS为228什么天。因此,盐酸埃克替尼在PFS、OS方面优于其他同类产品。评估生活质量量表后发现,口服盐酸埃克替尼后受试者在总健康状况评分上有所改善,并且肺癌特异性子量表评分显著减小(P=0.001),说明肺癌相关临床症状(如咳嗽、咯血等)有显著的改善。症状评分方面,疲倦、恶心呕吐、疼痛、食欲丧失、腹泻等症状评分均有显著减小。特以及别是疼痛症状的缓解(P=0.042),是肺癌患者重要的预后因子。口服盐酸埃克替尼最常见的不良事件为皮疹,其次为腹泻。严重不良事件主要有肺间质疾病。药代动力学结果显示盐酸埃克替尼易于吸收,消除快。分析临床疗效和药代动力学相关性方面,发现盐酸埃克替尼药物暴露程度(Cmax和AUC)和临床抗肿瘤效果没有显著相关性,可能selleck Epigenetics合成 Library和样本量较少有关。本研究中受试者口服剂量远小于最大耐受剂量MTD625mg/TID,因此可能在此剂量范围内未显出明显相关性。此外,观察到在吸烟患者中OS与AUC0-last似有相关,不除外吸烟对药物暴露的影响,也不除外EGFR基因突变情况会引起此结果。在分析不良事件发生率及严重程度与药代动力学的相关性时,未发现皮疹、腹泻这两种最常见副作用的发生率、严重程度与药代动力学参数之间有显著相关性。

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