到目前为止,人们发现了各种各样的可用于治疗一些疾病的蛋白激酶抑制剂,并且用蛋白激酶抑制剂成功治疗肿瘤强有力地支持其在心血管疾病治疗中的应用。在此,我们将总结一些已经能用于心血管疾病的蛋白激酶靶位,以及一些鉴定与心血管疾病有关蛋白激酶假定的治疗靶位的难点。”
“目的观察小鼠单次和连续灌胃香黄合剂、罂粟壳水煎液、盐酸吗啡片及单次皮下注射盐酸吗啡注射液,对小鼠痛阈和肠蠕动的影响。方法寻找更多采用热板法测定小鼠的痛阈,炭末推进法测定小肠推进率。结果热板法测痛阈:小鼠单次和连续灌胃香黄合剂、罂粟壳水煎液、盐酸吗啡片及单次皮下注射盐酸吗啡注射液30min、60min、90min后均能显著提高小鼠的痛阈(P<0.05),四组间无显著性差异(P>0.05);炭末推进法测小肠推进率:小鼠单次和连续灌胃罂粟壳水煎液、盐酸吗啡片及单次皮下注射盐酸吗啡注射液或者后均对小肠推进功能有显著的抑制作用(P<0.05),香黄合剂组单次和连续给药后炭末推进率分别为58.2%、56.0%,与正常对照组比较无显著性差异(P>0.05)。结论香黄合剂可以提高小鼠对高温的痛阈值,与盐酸吗啡片组、盐酸吗啡注射液组、罂粟壳水煎液组无显著性差异,同时对小鼠肠蠕动无抑制作用。”
“糖尿病并发症如肾、心血管、视网膜和神经系统疾病保持着很获悉更多高的致残率和死亡率,目前全球范围内尚缺乏能够全面对付糖尿病并发症的有效药物。众多的研究证据表明,多元醇途径的醛糖还原酶异常活化与糖尿病并发症显著相关,这可能是糖尿病并发症发病的机制。因此,醛糖还原酶抑制剂将成为糖尿病并发症的治疗药物。文中综述了4类主要的醛糖还原酶抑制剂。目前研究的主流抑制剂为海因类和羧酸类化合物,少数已成功通过临床试验或进入地区性市场,但总体上它们明显存在过敏反应等毒性或因细胞膜透性问题而存在体内有效性低的缺陷。