目的LY294002化学结构 设计合成对血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)具有抑制作用的含喹啉结构的氨甲环酸衍生物，并进行体外抗肿瘤活性评价。方法 基于分子杂交技术，以氨甲环酸作为连接子，喹啉结构为ATP结合区域，设计了含有喹啉结构的氨甲环酸衍生物。以间位和对位三氟甲基苯胺为原料，分别经取代、环合、水解、脱羧、氯代、亲核取代反应得到相应的羧酸，然后与不同的胺发生缩合反应得到目标化合物8a～8l,测试目标化合物对人肺癌细胞株(A549)的体外抑制活性。结果与结论合成了12个未经文献报道的新化合物，其结构均经HR-MS、~1H-NSelleckMR确证。体外生物活性评价结果表明，在50μmol·L~(-1)浓度下，除了目标化合物8h外，其他目标化合物对A549细胞生长的抑制率均与阳性对照索拉非尼相当，其中化合物8c、8e和8f对肿瘤细胞生长的抑制率高于阳性对照BAY-1895344；在10μmol·L~(-1)浓度下，化合物8f、8h～8l对A549细胞生长的抑制率达50%以上。